20mg 리타트루티드 체중 감량 펩타이드 동결건조 분말 리타 바이알 주사 99% 리타트루티드

제품 설명
리타트루타이드는 글루카곤 수용체(GCGR), 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩티드 수용체(GIPR), 그리고 글루카곤 유사 펩타이드-1 수용체(GLP-1R)를 표적으로 하는 새로운 삼중 작용제 펩타이드입니다. 리타트루타이드는 인간 GCGR, GIPR, 그리고 GLP-1R을 각각 5.79, 0.0643, 그리고 0.775 nM의 EC50 값으로 활성화시키고, 마우스 GCGR, GIPR, 그리고 GLP-1R을 각각 2.32, 0.191, 그리고 0.794 nM의 EC50 값으로 활성화시킵니다. 리타트루타이드는 비만 및 대사 장애 연구에서 중요한 연구 도구로 활용됩니다.

리타트루티드는 GLP-1R 신호전달 경로를 효과적으로 활성화하고 GIP 수용체와 GLP-1 수용체 모두에 작용하여 포도당 의존성 인슐린 분비를 촉진합니다. 이 합성 펩타이드는 강력한 혈당 강하 효과를 나타내며, 제2형 당뇨병(T2D)에 대한 항당뇨병제로 개발되었습니다. 리타트루티드는 포도당 의존적으로 인슐린 분비를 촉진하고 글루카곤 분비를 억제합니다.

또한 리타트루티드는 2형 당뇨병 환자의 위 비우기를 지연시키고, 공복 및 식후 혈당 수치를 낮추고, 음식 섭취를 줄이며, 상당한 체중 감소를 유도하는 것으로 나타났습니다.

생물학적 활동
리타트루타이드(LY3437943)는 인간 GCGR, GIPR, 그리고 GLP-1R의 강력한 작용제 역할을 하는 단일 지질 결합 펩타이드입니다. 천연 인간 글루카곤 및 GLP-1과 비교했을 때, 리타트루타이드는 GCGR과 GLP-1R에서 각각 0.3배 및 0.4배의 효능을 나타내지만, 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩타이드(GIP)와 비교했을 때 GIPR에서 현저히 향상된 효능(8.9배)을 나타냅니다.

작용 기전
신병증을 동반한 당뇨병 마우스를 대상으로 한 연구에서, 리타트루티드 투여는 알부민뇨를 유의하게 감소시키고 사구체 여과율을 개선했습니다. 이러한 보호 효과는 신장 조직에서 항염증 및 항세포사멸 작용을 매개하는 GLP-1R/GR 의존성 신호전달 경로의 활성화에 기인합니다.

리타트루타이드는 또한 사구체 투과성을 직접적으로 조절하여 소변 농축 능력을 향상시킵니다. 예비 연구 결과에 따르면, 리타트루타이드는 ACE 억제제나 ARB와 같은 기존 만성 신장 질환 치료제와 비교하여 단 4주 치료만으로도 알부민뇨 감소 효과가 더욱 뚜렷합니다. 또한, ACE 억제제나 ARB보다 수축기 혈압 감소 효과가 더 우수했으며, 유의미한 부작용은 관찰되지 않았습니다.

부작용
리타트루티드의 가장 흔한 부작용은 메스꺼움, 설사, 구토, 변비 등 위장관 관련 부작용입니다. 이러한 증상은 일반적으로 경증에서 중등도이며 용량 감량으로 완화되는 경향이 있습니다. 약 7%의 피험자는 피부 저림을 호소했습니다. 고용량군에서는 24주차에 심박수가 증가했지만, 이후 기저치 수준으로 회복되었습니다.