실데나필 시트르산염 발기부전 치료 171599-83-0
제품 상세 정보
| 이름 | 실데나필 시트르산염 |
| CAS 번호 | 171599-83-0 |
| 분자식 | C28H38N6O11S |
| 분자량 | 666.70 |
| EINECS 번호 | 200-659-6 |
| 머크 | 14,8489 |
| 밀도 | 1.445g/cm3 |
| 보관 조건 | 2~8도 |
| 형태 | 가루 |
| 색상 | 하얀색 |
| 수용성 | DMSO: >20mg/mL |
동의어
비아그라, 실데나필 시트르산염; 1-[[3-(4,7-디하이드로-1-메틸-7-옥소-3-프로필-1H-피라졸로[4,3-d]피리미딘-5-일)-4-에톡시페닐]설포닐]-4-메틸피페라진시트르산염염; 5-[2-에톡시-5-(4-메틸피페라진-1-일)설포닐페닐]-1-메틸-3-프로필-4H-피라졸로[5,4-e]피리미딘-7-온시트르산염염; 1-[[3-(6,7-디하이드로-1-메틸-7-옥소-3-프로필-1H-피라졸로[4,3-d]피리미딘-5-일)-4-에톡시페닐]설포닐]-4-메틸피페라진,2-하이드록시-1,2,3-프로판트리카복실레이트; 실데나필시트레이트(100mg); 실데나필시트레이트, >=99%; 실데나필시트레이트, 전문 공급; 5-[2-에톡시-5-[(4-메틸-피페라진-1-일)설포닐]페닐]-1,6-디하이드로-1-메틸-3-프로필-7H-피라졸로[4,3-d]피리미딘-7-오네시트레이트
약리학적 효과
약리학적 작용
실데나필 시트르산염은 선택적 5-포스포디에스테라제 억제제로서, 고리형 구아노신 모노포스페이트의 분해를 억제함으로써 일산화질소 의존성, 고리형 구아노신 모노포스페이트 매개 폐 혈관 확장을 증진시킵니다. 폐 혈관을 직접 확장하는 것 외에도 혈관 재형성을 예방하거나 역전시킬 수 있습니다.
약효 및 응용 분야
실데나필 시트르산염(상품명: 비아그레, 일반적으로 비아그라로 알려져 있음)은 경구 투여 후 발기를 증진시킬 수 있는 고리형 구아노신 일인산(cGMP) 특이적 포스포디에스테라제 5형(PDE5) 억제제입니다. 실데나필 시트르산염은 음경 해면체에서 고리형 구아노신 일인산(cGMP)을 분해하는 5형 포스포디에스테라제를 억제하여 일산화질소(NO)의 효과를 증진시킬 수 있습니다. 음경 해면체 내 cGMP 수치를 증가시키고, 음경 해면체 평활근을 이완시키며, 혈류량을 증가시키고, 음경 발기 시간을 연장하고, 경직도를 증가시킵니다. 발기부전이 있는 발기부전 환자에게 사용합니다. 성인은 1회 50mg씩, 하루 최대 1회 경구 복용하고, 성교 약 1시간 전에 필요에 따라 복용합니다. 1회 최대 복용량은 0.1g입니다.
생체 내 연구
마취된 개에서 실데나필 시트르산염은 해면체 내 압력을 측정하여 골반 신경 자극 하에 음경 발기 기능을 향상시켰습니다. 실데나필 시트르산염은 카르바모일콜린에 의해 자극된 이완 장애를 현저히 역전시키고 고콜레스테롤혈증 토끼의 해면체 조직에서 초과산화물 형성을 억제했습니다. 스프라그-돌리 쥐에서 실데나필은 시간-용량 의존적으로 발기 기능을 개선했으며, 20mg/kg/일 용량에서 28일째에 최대 회복을 보였습니다. 스프라그-돌리 쥐에서 실데나필 투여는 평활근 콜라겐 비율을 보존하고 CD31과 eNOS 발현을 유지했습니다. 스프라그-돌리 쥐에서 실데나필은 대조군에 비해 세포자멸사 지수를 유의하게 감소시키고 akt와 eNOS의 인산화를 증가시켰습니다.
