남성의 발기부전 치료를 위한 타다라필 171596-29-5
제품 상세 정보
| 이름 | 타다라필 |
| CAS 번호 | 171596-29-5 |
| 분자식 | C22H19N3O4 |
| 분자량 | 389.4 |
| EINECS 번호 | 687-782-2 |
| 특정 회전 | D20+71.0° |
| 밀도 | 1.51±0.1g/cm3(예측) |
| 보관 조건 | 2~8도 |
| 형태 | 가루 |
| 산도계수 | (pKa) 16.68±0.40 (예측) |
| 수용성 | DMSO:가용성 20mg/mL, |
동의어
타다라필; 시알리스; IC 351;(6R,12AR)-6-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-2-메틸-2,3,12,12a-테트라하이드로피라지노[1',2':1,6]피리도;GF 196960;ICOS 351;틸데나필;
약리학적 효과
타다라필(Tadalafil, Tadalafil)은 분자식이 C22H19N3O4이고 분자량은 389.4입니다. 2003년부터 시알리스(Cialis)라는 상품명으로 남성 발기부전 치료에 널리 사용되었습니다. 2009년 6월, FDA는 미국에서 폐동맥 고혈압(PAH) 환자 치료제로 타다라필을 Adcirca라는 상품명으로 승인했습니다. 타다라필은 2003년 ED 치료제로 출시되었습니다. 투여 후 30분 후에 효과가 나타나지만 가장 좋은 효과는 작용 시작 후 2시간이며, 효과는 36시간 지속될 수 있으며, 음식의 영향을 받지 않습니다. 타다라필의 복용량은 10mg 또는 20mg이며, 권장 초기 복용량은 10mg이고, 환자의 반응과 부작용에 따라 복용량을 조절합니다. 시판 전 연구에 따르면 타다라필 10mg 또는 20mg을 12주 동안 경구 투여했을 때의 유효율은 각각 67%와 81%였습니다. 많은 연구에서 타다라필이 발기부전 치료에 더 효과적이라는 것이 입증되었습니다.
발기부전: 타다라필은 실데나필과 같은 선택적 인산화디에스테라아제 5형(PDE5) 효소이지만, 구조가 실데나필과 다르며 고지방 식이는 흡수를 방해하지 않습니다. 성적 자극에 의해 음경 신경 말단과 혈관 내피 세포에 존재하는 산화질소 합성효소(NOS)는 기질인 L-아르기닌으로부터 산화질소(NO) 합성을 촉진합니다. NO는 구아닐산 고리화효소를 활성화시켜 구아노신 삼인산을 고리형 구아노신 일인산(cGMP)으로 전환하고, 이로 인해 고리형 구아노신 일인산 의존성 단백질 키나아제가 활성화되어 평활근 세포의 칼슘 이온 농도가 감소하여 음경 해면체 발기가 발생합니다. 평활근 이완으로 발기가 일어납니다. 인산화디에스테라아제 5형(PDE5)은 cGMP를 비활성 산물로 분해하여 음경을 약화시킵니다. 타다라필은 PDE5 분해를 억제하여 cGMP를 축적시키고, 이는 음경 해면체 평활근을 이완시켜 음경 발기를 유도합니다. 질산염은 발기 촉진제(NO)이므로 타다라필과 병용 투여 시 cGMP 수치가 크게 상승하여 심각한 저혈압을 유발할 수 있습니다. 따라서 두 약물의 병용 투여는 임상적으로 금기입니다.
타다라필은 PDES를 억제하는 방식으로 작용합니다. GMP가 분해되므로 질산염과 병용 투여 시 혈압이 급격히 떨어지고 실신 위험이 증가할 수 있습니다. CY3PA4 유도제는 타다나필의 생체이용률을 감소시키고, 리팜피신, 시메티딘, 에리스로마이신, 클라리스로마이신, 이트라콘, 케토콘 및 HVI 프로테아제 억제제와 병용 투여 시 혈중 농도가 증가할 수 있습니다. 약물의 혈중 농도를 조절해야 합니다. 현재까지 이 제품의 약동학적 매개변수가 식이요법과 알코올에 의해 영향을 받는다는 보고는 없습니다.
