Vardenafil 디 하이드로 클로라이드 처리 발기 부전 치료 224785-91-5
제품 세부 사항
| 이름 | Vardenafil 디 하이드로 클로라이드 |
| CAS 번호 | 224785-90-4 |
| 분자식 | C23H32N6O4S |
| 분자량 | 488.6 |
| EINECS 번호 | 607-088-5 |
| 녹는 점 | 230-235 ° C |
| 밀도 | 1.37 |
| 저장 조건 | 건조로 밀봉 된 냉동고에 -20 ° C 미만으로 보관하십시오 |
| 형태 | 가루 |
| 색상 | 하얀색 |
| 산도 계수 | (PKA) 9.86 ± 0.20 (예측) |
동의어
Vardenafil (subjecttopatentfree); Vardenafilhydrochloridetrihydrate (subjecttopatentfree); 2- (2-에 톡시 -5- (4- 에틸 피페라 지인 -1- 일 -1- 설포 닐) 페닐) -5- 메틸 -7- 프로필 -3H- 이미다 조 (5,4) 4) (1,2,4); vardenafilhydrochloridetrihydrate99%; Vardenafilhydrochloridetrihdrate CAS#224785-90-4forsale; 제조업체의 비스듬한 비밀도 Vestqualdenafilhydrochloridetrihydrate2224785-90-4casno.224785-90-4; Fadinaf; 1- [[3- (1,4-dihydro-5- 메틸 -4- 옥소 -7- 프로필이 미도 조 [5,1-F] [1,2,4] 트리아 진 -2- 일) -4-에 톡시 페닐] 설포 닐] -4- 에틸-피 페라 지인 하이드로 클로리메트리 하이드 레이트
약리학 적 효과
약리학 적 작용
이 약물은 포스 포 디에스 테라 제 유형 5 (PDE5) 억제제입니다. 이 약물의 구강 투여는 발기의 질과 기간을 효과적으로 향상시키고 발기 부전을 가진 남성 환자의 성생활의 성공률을 향상시킬 수 있습니다. 음경 발기의 개시 및 유지는 동굴 평활근 세포의 이완과 관련이 있으며, 사이 클릭 구아노신 모노 포스페이트 (CGMP)는 동굴 평활근 세포의 이완의 매개체이다. 이 약물은 포스 포 디에스 테라 제 5 형을 억제함으로써 CGMP의 분해를 방지하여 CGMP의 축적, 코퍼스 동굴의 평활근의 이완 및 음경의 발기를 유발한다. 포스 포 디에스 테라 제 이소 제임 제 1, 2, 3, 4 및 6과 비교하여,이 약물은 제 5 형 포스 포 디에스 테라 제에 대해 높은 선택성을 갖는다. 일부 데이터는 포스 포 디에스 테라 제 5 형에 대한 그의 선택성 및 억제 효과가 다른 포스 포 디에스 테라 제 5 개 억제제보다 우수하다는 것을 보여준다. 유형 포스 포 디에스 테라 제 억제제는 적습니다.
의약 특성 및 응용
1. CYP 3A4 억제제 (예 : 리토 나비르, 인디 나비르, 사 퀴나 비르, 케토 코나 졸,이 트라코나졸, 에리스로 마이신 등)와 함께 사용될 때, 간 에서이 약물의 대사를 억제 할 수 있으며, 플라즈마 농도의 신진 대사를 억제 할 수 있으며, 반응을 증가시키고, 부적절한 반응을 증가시킬 수 있습니다. 두통, 얼굴 홍조, 프리 아피즘). 이 약물은 리토 나비르 및 인디 나비르와 함께 피해야합니다. 에리스로 마이신, 케토 코나 졸 및 이트라코나졸과 함께 사용될 때,이 약물의 최대 용량은 5 mg을 초과해서는 안되며, 케토 코나 졸과 이트라코나졸의 용량은 200 mg을 초과해서는 안됩니다.
2. 질산염을 복용하거나 산화 질소 공여자 요법을받는 환자는이 약물을 조합하여 사용하지 않아야합니다. 그 행동 메커니즘은 더욱 증가시키는 것입니다CGMP의 농도는 항 고혈압 효과가 향상되고 심박수가 증가합니다. α- 수용체 차단제와 함께 사용하면 항 고혈압 효과를 향상시키고 저혈압으로 이어질 수 있습니다. 따라서,이 약물의 사용은 α- 수용체 차단제를 사용하는 사람들에게 금지됩니다. 중간 치지식이 (지방 칼로리의 30%)는이 약물의 20mg의 단일 경구 용량의 약동학에 유의 한 영향을 미치지 않았으며, 고지방식이 (지방 칼로리의 55% 이상)는이 약물의 피크 시간을 연장 시키고이 약물의 혈액 농도를 감소시킬 수 있습니다.
약동학
경구 투여 후 빠르게 흡수되며, 경구 정제의 절대 생체 이용률은 15%이고 피크까지의 평균 시간은 1 시간 (0.5-2H)입니다. 경구 용액 10mg 또는 20mg, 평균 피크 시간은 0.9H 및 0.7H이고, 평균 피크 혈장 농도는 각각 9µg/L 및 21µg/L이며, 약물 효과의 지속 시간은 1H에 도달 할 수 있습니다. 이 약물의 단백질 결합 속도는 약 95%입니다. 단일 경구 용량 20 mg 후 1.5 시간, 정액의 약물 함량은 용량의 0.00018%입니다. 이 약물은 주로 시토크롬 P450 (CYP) 3A4에 의해 간에서 대사되고, 소량은 CYP 3A5 및 CYP 2C9 이소 엔자임에 의해 대사된다. 주요 대사 산물은이 약물의 피 페라 진 구조의 탈에 틸 화에 의해 형성된 M1이다. M1은 또한 포스 포 디에스 테라 제 5 개 (총 효능의 약 7%)를 억제하는 효과를 갖고, 그 혈액 농도는 모 혈액 농도의 약 26%입니다. , 추가 대사 될 수 있습니다. 대변 및 소변에서 대사 산물 형태의 약물의 배설 속도는 각각 약 91% 내지 95% 및 2% ~ 6%이다. 전체 간극 속도는 시간당 56L이고, 모 화합물과 M1의 반감기는 약 4 ~ 5 시간입니다.
