항진균 감염을 위한 카스포푼긴
제품 상세 정보
| 이름 | 카스포푼긴 |
| CAS 번호 | 162808-62-0 |
| 분자식 | C52H88N10O15 |
| 분자량 | 1093.31 |
| EINECS 번호 | 1806241-263-5 |
| 비등점 | 1408.1±65.0 °C (예측) |
| 밀도 | 1.36±0.1 g/cm3(예측) |
| 산도계수 | (pKa) 9.86±0.26 (예측) |
동의어
CS-1171;카스포풍진;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-a미노에틸)a미노]-N2-(10,12-디메틸-1-옥소테트라데실)-4-하이드록시-L-오르니틴]-5-[(3R)-3-하이드록시-L-오르니틴]-;카스포풍진MK-0991;Aids058650;Aids-058650
화학적 특성
카스포펀진은 침습성 진균 감염 치료에 승인된 최초의 에키노칸딘입니다. 시험관내 및 생체내 실험 결과, 카스포펀진은 칸디다와 아스페르길루스와 같은 중요한 기회감염균에 대해 우수한 항균 활성을 나타냄이 확인되었습니다. 카스포펀진은 1,3-β-글루칸 합성을 억제하여 세포벽을 파괴할 수 있습니다. 임상적으로 카스포펀진은 다양한 칸디다증과 아스페르길루스증 치료에 효과적인 것으로 나타났습니다.
효과
(1,3)-D-글루칸 합성효소는 진균 세포벽 합성의 핵심 구성 요소이며, 카스포펀진은 이 효소를 비경쟁적으로 억제함으로써 항진균 효과를 나타낼 수 있습니다. 정맥 투여 후, 조직 분포로 인해 혈장 약물 농도가 급격히 감소한 후 조직에서 약물이 점진적으로 재방출됩니다. 카스포펀진의 대사는 용량 증가에 따라 증가했으며, 다중 용량에서 항정 상태에 도달하는 시간은 용량과 관련이 있었습니다. 따라서 효과적인 치료 농도를 달성하고 약물 축적을 방지하기 위해 첫 번째 부하 용량을 투여한 후 유지 용량을 투여해야 합니다. 리팜피신, 카르바마제핀, 덱사메타손, 페니토인 등과 같은 시토크롬 p4503A4 유도제를 동시에 사용하는 경우, 카스포펀진의 유지 용량을 늘리는 것이 좋습니다.
표시
카스포펀진에 대한 FDA 승인 적응증은 다음과 같습니다. 1. 호중구 감소증을 동반한 발열: 정의: 절대 호중구 수(ANC) ≤500/ml인 발열 >38°C 또는 ANC ≤1000/ml이고 500/ml 미만으로 감소될 수 있다고 예측되는 경우. 미국감염학회(IDSA)의 권고에 따르면, 지속적인 발열과 호중구 감소증이 있는 환자는 광범위 항생제로 치료되었지만, 고위험 환자는 여전히 카스포펀진 및 기타 항진균제를 포함한 경험적 항진균 요법을 사용하는 것이 권장됩니다. 2. 침습성 칸디다증: IDSA는 칸디다혈증에 대한 선택 약물로 에키노칸딘(예: 카스포펀진)을 권장합니다. 또한 칸디다 감염으로 인한 복강 내 농양, 복막염 및 흉부 감염을 치료하는 데 사용할 수 있습니다. 3. 식도 칸디다증: 카스포펀진은 다른 치료법에 불응성 또는 불내성인 환자의 식도 칸디다증 치료에 사용될 수 있습니다. 여러 연구에서 카스포펀진의 치료 효과가 플루코나졸과 유사한 것으로 나타났습니다. 4. 침습성 아스페르길루스증: 카스포펀진은 주요 항진균제인 보리코나졸에 불내성, 내성 및 효과가 없는 환자의 침습성 아스페르길루스증 치료에 승인되었습니다. 그러나 에키노칸딘은 1차 치료제로 권장되지 않습니다.
