혈당 조절을 위한 리라글루티드 항당뇨제 CAS 번호 204656-20-2
제품 상세 정보
| CAS | 204656-20-2 | 분자식 | C172H265N43O51 |
| 분자량 | 3751.20 | 모습 | 하얀색 |
| 보관 조건 | 내광성, 2-8도 | 패키지 | 알루미늄 호일 백/바이알 |
| 청정 | ≥98% | 운송 | 콜드체인 및 냉장 보관 배송 |
리라글루티드의 성분
활성 성분:
리라글루티드(효모가 유전자 재조합 기술을 통해 생산한 인간 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1)의 유사체).
화학명:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-헥사데카노일)))-GLP-1[7-37]
기타 성분:
인산수소이나트륨 이수화물, 프로필렌글리콜, 염산 및/또는 수산화나트륨(pH 조절제로만 사용), 페놀 및 주사용 정제수.
애플리케이션
2형 당뇨병
리라글루티드는 혈당 조절을 개선합니다. 혈당 수치를 높이고, 위 배출을 지연시키며, 식후 글루카곤 분비를 억제하여 필요 시 인슐린 분비를 증가시킴으로써 (투여 후 24시간 동안) 식사 관련 고혈당을 감소시킵니다.
이 약은 메트포르민 또는 설포닐우레아의 최대 내약 용량을 단독으로 투여한 후에도 혈당 조절이 잘 되지 않는 환자에게 적합합니다. 메트포르민 또는 설포닐우레아와 병용하여 사용합니다.
포도당 의존적으로 작용하여 혈당 수치가 정상보다 높을 때만 인슐린 분비를 촉진하여 "오버슈트"를 방지합니다. 따라서 저혈당 위험은 거의 없습니다.
베타 세포의 세포사멸을 억제하고 재생을 자극하는 효과가 있는 것으로 나타났습니다(동물 연구에서 확인됨).
글리메피리드와의 직접 비교 연구에서 나타난 바와 같이, 이 약물은 식욕을 감소시키고 체중 증가를 억제합니다.
약리학적 작용
리라글루타이드는 인간 GLP-1과 97%의 서열 상동성을 갖는 GLP-1 유사체로, GLP-1 수용체에 결합하여 활성화시킬 수 있습니다. GLP-1 수용체는 췌장 β 세포에서 포도당 농도 의존적으로 인슐린 분비를 촉진하는 내인성 인크레틴 호르몬인 천연 GLP-1의 표적입니다. 천연 GLP-1과 달리, 리라글루타이드는 인체에서 약동학 및 약력학 특성을 나타내므로 1일 1회 투여 요법에 적합합니다. 피하 주사 후 지속 작용 기전은 다음과 같습니다. 흡수를 늦추는 자가 결합, 알부민과의 결합, 효소 안정성 향상 및 혈장 반감기 연장.
리라글루타이드의 활성은 GLP-1 수용체와의 특이적 상호작용을 통해 매개되며, 이로 인해 고리형 아데노신 일인산(cAMP)이 증가합니다. 리라글루타이드는 포도당 농도 의존적으로 인슐린 분비를 촉진하는 동시에, 포도당 농도 의존적으로 과도한 글루카곤 분비를 감소시킵니다.
따라서 혈당이 상승하면 인슐린 분비가 촉진되는 반면, 글루카곤 분비는 억제됩니다. 이와 대조적으로, 리라글루타이드는 저혈당 시 글루카곤 분비에 영향을 미치지 않으면서 인슐린 분비를 감소시킵니다. 리라글루타이드의 저혈당 기전에는 위 배출 시간이 약간 연장되는 효과도 있습니다. 리라글루타이드는 공복감과 에너지 섭취를 줄여 체중과 체지방량을 감소시킵니다.
