CAS | 204656-20-2 | 분자식 | C172H265N43O51 |
분자 무게 | 3751.20 | 모습 | 하얀색 |
보관 조건 | 내광성, 2-8도 | 패키지 | 알루미늄 호일 백/바이알 |
청정 | ≥98% | 교통 | 콜드체인 및 쿨스토리지 납품 |
활성 성분:
Liraglutide(유전자 재조합 기술을 통해 효모에 의해 생성된 인간 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1)의 유사체).
화학 이름:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-헥사데카노일)))-GLP-1[7-37]
다른 재료들:
인산수소이나트륨 이수화물, 프로필렌 글리콜, 염산 및/또는 수산화나트륨(pH 조절제로만 사용), 페놀, 주사용수.
제2형 당뇨병
Liraglutide는 혈당 조절을 향상시킵니다.포도당 수치를 높이고 위 배출을 지연시키며 식후 글루카곤 분비를 억제하여 필요할 때만 인슐린 분비를 증가시켜 식사 관련 고혈당증(투여 후 24시간 동안)을 줄입니다.
메트포르민 또는 설포닐우레아 단독 최대 내약량 투여 후에도 혈당 조절이 잘 되지 않는 환자에게 적합하다.그것은 메트포르민 또는 설포닐우레아와 함께 사용됩니다.
이것은 포도당 의존적 방식으로 작용합니다. 즉, 혈당 수치가 정상보다 높을 때만 인슐린 분비를 자극하여 "오버슈트(overshoot)"를 방지합니다.결과적으로 저혈당의 위험은 무시할 수 있습니다.
그것은 세포 사멸을 억제하고 베타 세포의 재생을 자극할 가능성이 있습니다(동물 연구에서 확인됨).
글리메피리드에 대한 일대일 연구에서 볼 수 있듯이 식욕을 감소시키고 체중 증가를 억제합니다.
약리작용
Liraglutide는 GLP-1 수용체에 결합하고 이를 활성화할 수 있는 인간 GLP-1과 97% 서열 상동성을 갖는 GLP-1 유사체입니다.GLP-1 수용체는 췌장 β 세포에서 포도당 농도 의존적 인슐린 분비를 촉진하는 내인성 인크레틴 호르몬인 천연 GLP-1의 표적입니다.천연 GLP-1과 달리 인간에서 리라글루타이드의 약동학 및 약력학 프로파일은 1일 1회 투여 요법에 적합합니다.피하 주사 후 장기간 작용하는 메커니즘은 다음과 같습니다. 흡수를 늦추는 자기 연합;알부민에 대한 결합;효소 안정성이 높아져 혈장 반감기가 길어집니다.
리라글루타이드의 활성은 GLP-1 수용체와의 특이적 상호작용에 의해 매개되어 고리형 아데노신 일인산(cAMP)의 증가를 초래합니다.Liraglutide는 포도당 농도 의존적 방식으로 인슐린 분비를 자극하고 포도당 농도 의존적 방식으로 과잉 글루카곤 분비를 감소시킵니다.
따라서 혈당이 상승하면 인슐린 분비가 촉진되고 글루카곤 분비가 억제됩니다.대조적으로, liraglutide는 글루카곤 분비에 영향을 미치지 않고 저혈당 동안 인슐린 분비를 감소시킵니다.liraglutide의 저혈당 기전에는 위 배출 시간이 약간 연장됩니다.Liraglutide는 배고픔과 에너지 섭취를 줄임으로써 체중과 체지방량을 줄입니다.