가니렐릭스 아세테이트 펩타이드 API
제품 상세 정보
| 이름 | 가니렐릭스 아세테이트 |
| CAS 번호 | 123246-29-7 |
| 분자식 | C80H113ClN18O13 |
| 분자량 | 1570.34 |
동의어
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix 아세테이트; 가니렐릭스; 가니렐릭스 아세테이트 USP/EP/
설명
가니렐릭스는 합성 데카펩타이드 화합물이며, 그 아세트산염인 가니렐릭스 아세테이트는 생식선자극호르몬 방출호르몬(GnRH) 수용체 길항제입니다. 아미노산 서열은 다음과 같습니다: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. 주로 임상적으로 보조생식술(ART)을 통해 난소 자극 프로그램을 받는 여성에서 조기 황체형성호르몬(LTH) 수치 상승을 예방하고 이로 인한 불임 치료를 위해 사용됩니다. 이 약물은 부작용이 적고 임신율이 높으며 치료 기간이 짧다는 특징을 가지고 있으며, 임상에서 유사 약물과 비교했을 때 뚜렷한 장점을 보입니다.
약리학적 작용
성선자극호르몬 방출 호르몬(GnRH)의 맥동성 방출은 LH와 FSH의 합성과 분비를 자극합니다. 난포기 중기와 후기의 LH 맥동 빈도는 시간당 약 1회입니다. 이러한 맥동은 혈청 LH의 일시적인 상승으로 나타납니다. 월경 중반기에 GnRH의 대량 방출은 LH 급증을 유발합니다. 월경 중반의 LH 급증은 배란, 난자 감수분열 재개, 황체 형성을 포함한 여러 생리적 반응을 유발할 수 있습니다. 황체 형성은 혈청 프로게스테론 수치를 상승시키는 반면, 에스트라디올 수치는 감소시킵니다. 가니렐릭스 아세테이트는 뇌하수체 성선자극호르몬과 그 이후의 전달 경로에서 GnRH 수용체를 경쟁적으로 차단하는 GnRH 길항제입니다. 이 약물은 성선자극호르몬 분비를 빠르고 가역적으로 억제합니다. 가니렐릭스 아세테이트의 뇌하수체 황체형성호르몬(LH) 분비 억제 효과는 FSH 분비 억제 효과보다 더 강했습니다. 가니렐릭스 아세테이트는 내인성 성선자극호르몬(GH)의 첫 번째 분비를 유도하지 못했으며, 이는 길항작용과 일치합니다. 뇌하수체 황체형성호르몬(LH)과 FSH 수치는 가니렐릭스 아세테이트 투여 중단 후 48시간 이내에 완전히 회복되었습니다.
