위장 장애에 대한 리나클로타이드 851199-59-2
제품 상세 정보
| 이름 | 리나클로타이드 |
| CAS 번호 | 851199-59-2 |
| 분자식 | C59H79N15O21S6 |
| 분자 무게 | 1526.74 |
동의어
리나클로타이드;리나클로타이드;리나엘로타이드아세테이트;리나엘로타이드;CY-14;리클로타이드 L-프롤릴-L-알라닐-L-시스테이닐-L-트레오닐글리실-L-시스테이닐-,사이클릭(1→6),(2→10),(5→13)-트리스(디설파이드)
설명
14개의 아미노산을 포함하는 합성 펩타이드 구조인 리나클로타이드는 내인성 구아노신 펩타이드 계열과 관련이 있으며 변비를 동반한 과민성 대장 증후군(IBS- C) 성인의 만성 특발성 변비(CIC).
화학적 특성
Linaclotide는 흰색에서 회백색의 무정형 분말입니다.물과 염화나트륨 수용액(0.9%)에 약간 용해됨.
작동 원리
리나클로티드는 내장 진통 및 내분비 활성을 모두 갖는 구아닐레이트 사이클라제-C 수용체 작용제(GCCA)입니다.linaclotide와 활성 대사 산물은 소장 상피의 관강 표면에 있는 guanylate cyclase-C(GC-C) 수용체에 결합할 수 있습니다.동물 모델에서 linaclotide는 GC-C의 활성화를 통해 내장 통증을 감소시키고 위장관 통과를 증가시켰고, 인간에서 약물은 또한 결장 통과를 증가시킨다.GC-C 활성화의 결과는 세포내 및 세포외 cGMP(사이클릭 구아노신 모노포스페이트) 농도가 증가합니다.세포외 cGMP는 통증 신경 섬유의 활성을 감소시키고 모델 동물의 내장 통증을 감소시킬 수 있습니다.세포내 cGMP는 CFTR(낭포성 섬유증 막횡단 전도 조절제)을 활성화하여 소장에서 염화물과 중탄산염의 분비를 증가시킬 수 있으며, 이는 결국 소장액 분비의 증가와 소장 통과 속도를 유도합니다.
자주하는 질문
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