테사모렐린

테사모렐린 API

테사모렐린은 합성 펩타이드 약물로, 정식 명칭은 ThGRF(1-44)NH₂이며, 성장호르몬방출호르몬(GHRH) 유사체입니다. 내인성 GHRH의 작용을 자극하여 뇌하수체 전엽에서 성장호르몬(GH) 분비를 촉진하고, 이를 통해 인슐린 유사 성장인자 1(IGF-1) 수치를 간접적으로 증가시켜 신진대사와 조직 재생에 여러 가지 효과를 나타냅니다.

현재 테사모렐린은 HIV 관련 지방이영양증 치료제, 특히 복부 내장 지방 축적(내장 지방 조직, VAT) 감소에 대한 치료제로 FDA 승인을 받았습니다. 또한 **항노화, 대사 증후군, 비알코올성 지방간 질환(NAFLD/NASH)** 및 기타 분야에서도 광범위하게 연구되어 폭넓은 적용 가능성을 보여주고 있습니다.
작용 기전

테사모렐린은 천연 GHRH와 매우 유사한 구조를 가진 44개 아미노산으로 구성된 펩타이드입니다. 작용 기전은 다음과 같습니다.

GHRH 수용체(GHRHR)를 활성화하여 전엽하수체를 자극하여 GH를 방출합니다.

GH가 상승하면 간과 주변 조직에 작용하여 IGF-1 합성을 증가시킵니다.

GH와 IGF-1은 지방 대사, 단백질 합성, 세포 복구 및 뼈 밀도 유지에 공동으로 참여합니다.

주로 내장지방 분해(지방 동원)에 작용하며, 피하지방에는 효과가 거의 없습니다.

테사모렐린은 GH를 외인성으로 직접 주입하는 방식과 달리 내인성 메커니즘을 통해 GH 분비를 촉진하므로 생리적 리듬에 더 가깝고 과도한 GH로 인해 발생하는 수분 잔류 및 인슐린 저항과 같은 부작용을 피할 수 있습니다.

연구 및 임상 효능

테사모렐린의 효능은 특히 다음 분야에서 여러 임상 시험을 통해 검증되었습니다.

1. HIV 관련 지방이영양증(FDA 승인 적응증)

테사모렐린은 복부 VAT를 상당히 감소시킬 수 있습니다(평균 15-20% 감소).

IGF-1 수치를 증가시키고 신체의 대사 상태를 개선합니다.

체형을 개선하고 지방 재분배와 관련된 심리적 부담을 줄입니다.

피하 지방층, 뼈 밀도 또는 근육량에 큰 영향을 미치지 않습니다.

2. 비알코올성 지방간염(NASH) 및 간 섬유증

임상 시험 결과 테사모렐린은 간 지방 함량을 감소시킬 수 있는 것으로 나타났습니다(MRI-PDFF 영상).

간세포 인슐린 민감도가 향상될 것으로 기대된다.

이 약물은 HIV와 NAFLD 환자에게 특히 효과적이며 광범위한 대사 보호 효과를 나타낼 가능성이 있습니다.

3. 대사증후군과 인슐린 저항성

테사모렐린은 중성지방 수치와 복부 비만을 현저히 감소시킵니다.

HOMA-IR 지수를 개선하고 인슐린 저항성 개선에 도움이 됩니다.

연구에 따르면 근육 단백질 합성 능력을 향상시켜 노인이나 만성 질환 회복에 도움이 된다고 합니다.

API 생산 및 품질 관리

젠톨렉스 그룹에서 제공하는 테사모렐린 API는 첨단 고체상 펩타이드 합성 기술(SPPS)을 채택하여 GMP 환경에서 생산됩니다. 다음과 같은 특징을 가지고 있습니다.

순도 ≥99% (HPLC)
내독소, 중금속, 잔류용매 검출 불가
LC-MS/NMR을 통한 아미노산 서열 및 구조 확인
그램 단위부터 킬로그램 단위까지 맞춤형 생산 제공