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위장 장애에 대한 리나 클로티드 851199-59-2

짧은 설명 :

이름 : Linaclotide

CAS 번호 : 851199-59-2

분자식 : C59H79N15O21S6

분자량 : 1526.74


제품 세부 사항

제품 태그

제품 세부 사항

이름 리나 클로티드
CAS 번호 851199-59-2
분자식 C59H79N15O21S6
분자량 1526.74

동의어

Linacllotide; Linaclotide; Linaelotideacetate; Linaelotide; Cy-14; Liclotide; Argpessin; L-Tyrosine, L-Cysteinyl-L-Cysteinyl-α-Glutamyl-L-Tyrosyl -L-Cysteinyl-L-Cysteinyl-L-Asparaginyl-L-Prolyl-L-Alanyl-L-Alanyl-L-Cysteinyl-L-Threonylglycyl-L-Cysteinyl-, Cyclic (1 → 6), (2 → 10), (5 → 13) -tris (디설파이드).

설명

14 개의 아미노산을 함유하는 합성 펩티드 구조 인 Linaclotide는 내인성 구아노신 펩티드 패밀리와 관련이 있으며, 변비 (IBS-C) 및 만성 특색 변비 (CIC)를 갖는 과민성 장 증후군의 치료를위한 유일한 FDA- 승인 GC-C (구아 닐 레이트) Cyclase-C) 작용제 약물이다.

화학적 특성

리나 클로티드는 흰색 내지 흰색의 비정질 분말이며; 물 및 수성 염화나트륨 용액 (0.9%)에 약간 용해됩니다.

작동 방식

리나 클로티드는 내장 진통제 및 내분비 활성 둘 다를 갖는 구아 닐 레이트 시클 라 제 -C 수용체 작용제 (GCCA)이다. 리나 클로티드와 그의 활성 대사 산물은 모두 작은 장 상피의 내강 표면에서 구아 닐 레이트 시클 라 제 -C (GC-C) 수용체에 결합 할 수있다. 동물 모델에서, 리나 클로티드는 GC-C의 활성화를 통해 내장 통증을 감소시키고 위장 통과를 증가시키고, 인간에서는 약물이 결장 통과를 증가시킨다. GC-C 활성화의 결과는 세포 내 및 세포 외 CGMP (사이 클릭 구아노신 모노 포스페이트) 농도가 증가된다. 세포 외 CGMP는 통증 신경 섬유의 활성을 감소시키고 모델 동물에서 내장 통증을 감소시킬 수 있습니다. 세포 내 CGMP는 CFTR (낭포 성 섬유증 막 횡단 전도도 조절기)을 활성화시킴으로써 소장에서 염화물과 중탄산염의 분비를 증가시킬 수 있으며, 이는 결국 작은 장의 유체 분비물의 증가와 소장 전이의 속도를 증가시킨다.

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