위장 장애 치료제 리나클로티드 851199-59-2
제품 상세 정보
| 이름 | 리나클로티드 |
| CAS 번호 | 851199-59-2 |
| 분자식 | C59H79N15O21S6 |
| 분자량 | 1526.74 |
동의어
리나클로티드;리나클로티드;리나엘로티드아세테이트;리나엘로티드;CY-14;리클로티드;아르그페신;L-티로신,L-시스테이닐-L-시스테이닐-L-α-글루타밀-L-티로실-L-시스테이닐-L-시스테이닐-L-아스파라기닐-L-프롤릴-L-알라닐-L-시스테이닐-L-트레오닐글리실-L-시스테이닐-,사이클릭(1→6),(2→10),(5→13)-트리스(디설파이드)
설명
14개의 아미노산을 함유한 합성 펩타이드 구조인 리나클로티드는 내인성 구아노신 펩타이드 계열과 관련이 있으며 성인의 변비를 동반한 과민성 대장 증후군(IBS-C)과 만성 특발성 변비(CIC) 치료를 위한 FDA 승인을 받은 유일한 GC-C(구아닐산) 사이클라제-C) 작용제 약물입니다.
화학적 특성
리나클로티드는 흰색 또는 거의 흰색을 띠는 무정형 분말로, 물과 염화나트륨 수용액(0.9%)에 약간 용해됩니다.
작동 원리
리나클로타이드는 내장 진통 및 내분비 작용을 모두 하는 구아닐산 고리화효소-C 수용체 작용제(GCCA)입니다. 리나클로타이드와 그 활성 대사체는 소장 상피 내강 표면의 구아닐산 고리화효소-C(GC-C) 수용체에 결합할 수 있습니다. 동물 모델에서 리나클로타이드는 GC-C 활성화를 통해 내장 통증을 감소시키고 위장관 통과를 증가시키며, 인간에서는 결장 통과도 증가시킵니다. GC-C 활성화의 결과는 세포 내외 cGMP(환상 구아노신 일인산) 농도 증가입니다. 세포 외 cGMP는 모델 동물에서 통증 신경 섬유의 활성을 감소시키고 내장 통증을 감소시킬 수 있습니다. 세포 내 cGMP는 CFTR(낭포성 섬유증 막 전도 조절자)을 활성화하여 소장에서 염화물과 중탄산염의 분비를 증가시킬 수 있으며, 이는 결국 소장액 분비와 소장 통과 속도를 증가시킵니다.
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