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라파 마이신은 면역 억제제, 항암 및 노화 방지입니다

짧은 설명 :

용융점 : 183-185 ° C

끓는점 : 799.83 ° C : (거친 추정)

특정 회전 : D25-58.2 ° (메탄올)

밀도 : 1.0352 (거친 추정)

플래시 포인트 : 87 ° C

저장 조건 : -20 ° C

형태 : 분말

산도 계수 : (PKA) 10.40 ± 0.70 (예측)

색상 : 흰색에서 노란색

수용성 : 불용성 인수

민감도 : 수분 민감한/빛 민감성/흡습성


제품 세부 사항

제품 태그

제품 세부 사항

이름 라파 마이신
CAS 번호 53123-88-9
분자식 C51H79NO13
분자량 914.19
EINECS 번호 610-965-5
비등점 799.83 ° C (예측)
밀도 1.0352
저장 조건 건조로 밀봉 된 냉동고에 -20 ° C 미만으로 보관하십시오
형태 가루
색상 하얀색
포장 PE 백+알루미늄 백

동의어

AY 22989; 23,27- 에폭시 -3H- 피리도 (2,1-C) (1,4) Oxaazacyclohentriacontine; NSC-226080; Rapa; Rapamune; Rapamycin, Streptomyces hygroscopus; RPM

약리학 적 효과

설명

라파 마이신은 코포폴 (FK506)과 구조적으로 유사하지만 매우 다른 면역 억제 메커니즘을 갖는 마크로 라이드 항생제이다. FK506은 G0상에서 G1 상으로의 T 림프구의 증식을 억제하는 반면, RAPA는 상이한 사이토 카인 수용체를 통한 신호 전달을 차단하고 T 림프구 및 다른 세포의 진행을 FK506과 비교하여 T 및 C 시카고 대학교 의료 연구원들은 유럽과 미국의 흔한 악성 종양 질환 인 흑색 종을 치료하기 위해 상업적으로 이용 가능한 구강 라파 마이신 정제와 자몽 주스를 사용하여 다른 화학 요법 약물의 항암 효과를 크게 향상시켜 환자 시간의 생존을 연장시킬 수 있습니다. 연구에 따르면 라파 마이신은 소화관에 들어간 후 효소에 의해 쉽게 분해되는 것으로 나타 났으며, 자몽 주스는 다량의 푸라 노 쿠마 린을 함유하여 라파 마이신에 대한 소화관 효소의 파괴 효과를 억제 할 수 있습니다. 라파 마이신의 생체 이용률을 향상시킬 수 있습니다. 가장 초기의 네덜란드 의사들은 자몽 주스가 샨밍의 구강 흡수를 개선하는 효과가 있음을 발견했으며, 현재 유럽과 미국의 의사들은이를 라파 마이신 준비에 적용했습니다.

최근 몇 년 동안, 연구에 따르면 라파 마이신 (mTOR)의 표적은 세포 내 키나제이며, 전도 경로의 이상은 다양한 질병을 유발할 수 있습니다. MTOR의 표적 억제제로서, 라파 마이신은 신장 암, 림프종, 폐암, 간암, 유방암, 신경 내분비 암 및 위암을 포함한이 경로와 밀접한 관련된 종양을 치료할 수 있습니다. 특히 두 가지 희귀 질환의 치료에서 LAM (림프 앙거 마이마토 시스) 및 TSC (결절성 경화증)의 효과가 더 명백하며 LAM과 TSC는 어느 정도 종양 질환으로 간주 될 수 있습니다.

 

부작용

라파 마이신 (RAPA)은 FK506과 유사한 부작용을 갖습니다. 다수의 임상 시험에서, 부작용은 용량 의존적이고 가역적 인 것으로 밝혀졌으며, 치료 용량에서의 RAPA는 상당한 신 독성을 갖지 않고 치은 과형성이없는 것으로 밝혀졌다. 주요 독성 및 부작용은 두통, 메스꺼움, 현기증, 코피 및 관절 통증입니다. 실험실의 이상은 다음과 같습니다. 더 낮은 혈장 포스페이트 수준의 원인은 라파 기반 면역 억제 요법에 의한 이식 신장으로부터 포스페이트 배설을 연장하는 것으로 생각된다. 다른 면역 억제제와 마찬가지로, RAPA는 감염 가능성이 높아지고 특히 폐렴이 증가하는 경향이 있지만 다른 기회 감염의 발생은 CSA와 크게 다르지 않습니다.

 


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